Os mais utilizados e comuns são os antiinflamatórios, ja citados no ultimo post, que atuam ou na inibição da ciclooxigenase, como a aspirina,ou na inibição da fosfolipase, por exemplo os corticóides.
Já os Narcóticos são substancias derivadas do ópio, que é um liquido extraído das sementes da papoula. Atuam no cérebro ligando-se a receptores de opióides. Existem tipos endógenos, endorfinas e encefalinas, e exógenos, morfina e codeína, sendo alguns sintéticos, como a metadona. Os opióides endógenos são péptidos (pequenas proteínas). Os fármacos opióides usados em terapia apesar de não serem proteínas têm conformações semelhantes em solução às dos opióides endógenos, activando os receptores em substituição destes.
Os receptores opióides, pertencem à família dos receptores acoplados à proteína G, inibem a adenilato ciclase, reduzindo assim o conteúdo intracelular de cAMP. Dessa forma há a facilitação da abertura dos canais de K+ (causando hiperpolarização) e inibem a abertura dos canais de Ca2+ inibindo a acção de transmissores e regulando a voltagem. Por isso, o efeito global ao nível cerebral é inibitório.
Os anestésicos locais bloqueiam fisicamente por interacções lipofílicas (ocluindo o poro) os canais de sódio das membranas dos terminais dos neurónios. Como o potencial de acção é dependente do influxo de sódio, ao não ocorrer não há propagação do sinal nervoso. Os neurônios com axónios com menor diâmetro são mais facilmente bloqueados, o que permite ajustar a dose de forma a não inactivar os neurónios motores, mas apenas os sensitivos e os do sistema nervoso autónomo, já que os motores têm diâmetros consideravelmente maiores. A administração local concomitante de um vasocontritor reduz os seus efeitos sistémicos e potencia e prolonga os seus efeitos locais.
- Curiosidade:
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